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多肽、蛋白質藥物緩釋制劑脂質體

更新時間:2017-10-31 點擊次數:1631

多肽、蛋白質藥物緩釋制劑的研究與開發(fā),從發(fā)展過程及劑型看,主要包括脂質體、埋植劑和微球注射劑等。

 

關于脂質體:多肽、蛋白質藥物脂質體的研究是當前一個十分活躍的領域。脂質體是直徑為50~100nm的球型脂質雙層,主要成分是磷脂。

 

水溶性藥物可以包容在脂質體的水核內,脂溶性藥物可以嵌入磷脂雙層間,中性藥物可以通過調整脂質體內的PH值或通過添加反向離子與藥物形成分子復合物,穩(wěn)定于結合的脂質體內。脂質體作為藥物載體可控制藥物的釋放和作為器官靶向性,可用于藥物的可控釋放和體內的靶向給藥。

 

由于脂質體主要由天然磷脂和膽固醇組成,進入體內被生物降解,不會累積在體內,免疫原性小,藥物從脂質體中緩慢釋放,藥效持續(xù)時間長。但是,由于脂質體的表面特性、大小、雙層膜流動性、表面電荷等與體內行為有著密切的關系,給制備技術特別是工業(yè)化生產帶來了一定的難度,而且其對多肽、蛋白類藥物包封率較低,縣城易滲漏,穩(wěn)定性差,這些都是脂質體商品化過程亟待解決的問題。

 

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